點(diǎn)擊化學(xué)是成對(duì)試劑（稱為點(diǎn)擊化學(xué)工具）之間的化學(xué)反應(yīng)，在溫和條件下僅相互反應(yīng)，并且對(duì)天然存在的官能團(tuán)（如胺基）有效惰性。

Click Chemistry因其條件溫和、選擇性高而被廣泛應(yīng)用于制藥和生物技術(shù)行業(yè)的生物偶聯(lián)、生物標(biāo)記和材料科學(xué)。點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)可分為三類：

1) Cu(I)-催化的疊氮-炔點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)(CuAAC)；

2) 應(yīng)變促進(jìn)的疊氮-炔點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng) (SPAAC),它是生物相容的。

3) 四嗪和烯烴（反式環(huán)辛烯）之間的連接。這種高速反應(yīng)也不含銅，是體內(nèi)細(xì)胞標(biāo)記的理想選擇。

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1. BCN

BCN試劑是一類含有高活性BCN（雙環(huán)[6.1.0]壬炔）基團(tuán)的點(diǎn)擊化學(xué)試劑（圖1），BCN試劑可以通過無銅點(diǎn)擊化學(xué)與疊氮化物標(biāo)記的分子或生物分子反應(yīng)。它可以在水性緩沖液或有機(jī)溶劑中運(yùn)行，具體取決于底物分子的特性。帶有PEG臂的試劑會(huì)增加化合物的親水性。BCN 試劑已廣泛應(yīng)用于生物偶聯(lián)、標(biāo)記和化學(xué)生物學(xué)。

2. 炔烴

炔試劑可以通過銅催化的疊氮化物-炔烴點(diǎn)擊化學(xué)與含疊氮化物的化合物或生物分子反應(yīng)，以產(chǎn)生穩(wěn)定的三唑鍵。

3. 疊氮化物

疊氮化物點(diǎn)擊化學(xué)是一種非常流行的化學(xué)，由于其條件溫和、速度快和生物相容性好，被廣泛應(yīng)用于制藥和生物技術(shù)領(lǐng)域。

第一代疊氮點(diǎn)擊化學(xué)是通過疊氮 (N3) 與炔烴（如炔丙基）在銅催化劑存在下反應(yīng)形成穩(wěn)定的三唑鍵而實(shí)現(xiàn)的。

第二代疊氮化物點(diǎn)擊化學(xué)通過疊氮化物分子與結(jié)構(gòu)受限的炔烴（如 DBCO（二苯并環(huán)辛炔）或 BCN（雙環(huán) [6.1.0] 壬炔）軸承分子的反應(yīng)）無需使用銅。

疊氮化物官能團(tuán)的吸引力在于其在大多數(shù)條件下的高選擇性和穩(wěn)定性。當(dāng)由于穩(wěn)定性有限而必須使用其他共軛官能團(tuán)時(shí)，或者需要仔細(xì)控制變量（如 pH 值）以確保高產(chǎn)率反應(yīng)時(shí)，這些特性尤其有用。

4. DBCO

DBCO 試劑是一類點(diǎn)擊化學(xué)標(biāo)記試劑，含有非常活潑的 DBCO（（二苯并環(huán)辛炔）基團(tuán)，DBCO 試劑可以通過無銅點(diǎn)擊化學(xué)與疊氮化物標(biāo)記的分子或生物分子反應(yīng)。該反應(yīng)可以在水性緩沖液或有機(jī)溶劑中進(jìn)行溶劑取決于底物分子的性質(zhì)。帶有PEG臂的試劑會(huì)增加化合物的親水性。DBCO試劑已廣泛應(yīng)用于生物偶聯(lián)、標(biāo)記和化學(xué)生物學(xué)。

5. TCO

TCO點(diǎn)擊化學(xué)是第三代點(diǎn)擊化學(xué)，由于其速度快和生物相容性好，廣泛用于標(biāo)記和生物偶聯(lián)。它是 TCO（反式環(huán)辛烯）試劑和四嗪部分在逆電子需求狄爾斯阿爾德 (IEDDA) 反應(yīng)中的反應(yīng)，然后是逆向 DA 反應(yīng)以消除氮?dú)狻?/span>

6. 四嗪

四嗪試劑是一類含有反應(yīng)性四嗪基團(tuán)的點(diǎn)擊化學(xué)標(biāo)記試劑，四嗪試劑與 TCO（反式環(huán)辛烯）在逆電子需求 Diels Alder 反應(yīng)和逆 Diels Alder 反應(yīng)中具有高反應(yīng)性以消除氮?dú)?。這是在標(biāo)記活細(xì)胞、分子成像和其他生物偶聯(lián)應(yīng)用中以低濃度進(jìn)行生物偶聯(lián)的非常快速的反應(yīng)。

7. 點(diǎn)擊反應(yīng)配體

銅 (Cu(I)) 催化的疊氮化物-炔點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng) (CuAAC) 的效率在很大程度上取決于銅離子 Cu(+I) 的存在。銅（I）離子容易被氧化和歧化，對(duì)活細(xì)胞也有細(xì)胞毒作用。帶有叔胺和三嗪的配體可以穩(wěn)定 Cu(I) 并加速反應(yīng)。由于雙正交性、低細(xì)胞毒性和反應(yīng)速率，這些配體進(jìn)一步擴(kuò)展了 CuAAC在化學(xué)生物學(xué)中的應(yīng)用。

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